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| Mithramycin (Plicamycin) |
產品編號 ： M0668
產品規格 ： 5 mg
廠 牌 ： Chumeia |
| 詳細資料 |
🔬 一、 基本化學與物理指標
- CAS 登錄號： 18378-89-7（三水合物為 [7220-79-3]）
- 分子式（Formula）： C₅₂H₇₆O₂₄
- 分子量（Molecular Weight）： 1085.16 g/mol
- 化學外觀： 黃色結晶性固體粉末。
- 溶解性（Solubility）： 可溶於水、乙醇、DMSO（建議實驗室配製儲備液濃度約為 5-10 mg/mL）。
- 配製注意事項： 本產品具有高度熱敏感與光敏感性，絕對不可進行高壓滅菌。必須使用 0.22 μm 微孔濾膜進行無菌過濾除菌，且水溶液需避光儲存。
🧫 二、 分子生物學與生化核心作用機制
與常規透過結合核糖體來抑菌的抗生素不同，光輝黴素直接作用於宿主或細胞的 DNA 轉錄層面：
- 1. GC 富集區特異性結合（GC-Box Binding）：
- 在二價金屬離子（特別是 Mg²⁺ 鎂離子）的協同誘導下，光輝黴素會以二聚體（Dimer）的形式，非共價地精準嵌入雙股 DNA 小溝（Minor Groove）中的 GC 富集序列（如 5'-XGCGCX-3'）。
- 2. 選擇性阻斷 Sp1 轉錄因子（Sp1 Inhibitor）：
- 由於其特異性霸佔了 GC-Box，它能直接競爭性阻斷特異性蛋白 1（Specificity Protein 1, Sp1）轉錄因子與 DNA 的結合。
- 這會導致受 Sp1 廣泛調控的下游致癌基因、血管生成因子或耐藥性基因（如 Mcl-1, MDR1）的轉錄與 RNA 合成全面被鎖死。
🧪 三、 生物學與臨床科學研究應用
- 1. 抗腫瘤與癌症發酵研究（Antineoplastic Agent）：
- 臨床上曾用於治療**睾丸癌（Testicular Cancer）**與惡性胚胎生殖細胞瘤。在腫瘤學實驗室中，常被用作誘導癌細胞凋亡（Apoptosis）、抑制腫瘤血管生成（Anti-angiogenesis）的陽性對照試劑。
- 2. 惡性高血鈣症治療研究（Hypercalcemia）：
- 光輝黴素能精準抑制破骨細胞（Osteoclasts）的活性，阻斷其對骨質的破壞與重吸收，從而在 24 小時內顯著降低血液中的鈣離子濃度。在雙磷酸鹽類藥物問世前，它是治療癌症引發之惡性高血鈣症的重要工具。
- 3. 螢光染色與檢測：
- 由於其能與 DNA 的 GC 鹼基特異性結合，在特定生化分析中亦可作為** DNA 專一性螢光染料**使用。
- 4. 抗菌活性背景（Microbiology）：
- 雖然臨床不用於抗感染，但在微生物體外測試中，它對革蘭氏陽性菌（如耐藥性金黃色葡萄球菌 MRSA、枯草芽孢桿菌）展現出極強的體外抑制活性（MIC 介於 0.031–0.25 μg/ml）。
⚠️ 四、 實驗室操作安全與毒性防護（Hazards）
光輝黴素屬於高毒性化學物質，商業化生產已於 2000 年代前後逐步退市（轉為純科研試劑規格），實驗室操作必須嚴格落實防護：
- 1. 全面系統性毒性：
- 肝腎毒性： 會引發急性的血清肝臟酶（ALT, AST）劇烈飆升與腎毒性。
- 凝血障礙： 會嚴重抑制骨髓，引發嚴重的**血小板減少症（Thrombocytopenia）**及凝血因子異常，具致命性的出血風險。
- 2. 安全防護 SOP：
- 秤量粉末時必須在**化學抽氣櫃（Fume Hood）**內進行，嚴防粉末吸入呼吸道。
- 操作人員必須全程配戴雙層實驗用乳膠手套、防護口罩與防護眼鏡，避免任何皮膚接觸。
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